21739-92-4 5-溴-2-氯苯甲酸
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安全说明
运输信息:常温运输。危险描述:非危险化学品,WGK Germany:3,TSCA listed,危险等级为IRRITANT,海关编码29163900,存储类别11 - 可燃固体,危险性类别包括眼部刺激类别2、经皮刺激类别2、特异性靶器官毒性-一次接触类别3。
用途与制备
5-溴-2-氯苯甲酸被用作达格列净的合成原料,达格列净是一种选择性的钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂,可降低肾脏对葡萄糖的重吸收并用于治疗2型糖尿病患者;还可用于化学合成。
医药
路线1:以2-氯苯甲酸为原料,在高碘酸钠、溴化钠和硫酸作用下,于水和乙酸混合溶剂中30-65℃反应2-3小时,经后处理得到产物,收率87.8%。 路线2:以2-羟基-5-溴苯甲酸为原料,在六羰基钼催化下,于四氯化碳和二甲基亚砜混合溶剂中150℃反应6小时,经后处理得到产物,收率92.1%,纯度99.9%。 路线3:以邻氯苯甲酰氯为原料,在铁催化下与溴反应,再经硫酸水解、后处理得到产物,收率90%。 路线4:以2-氯三氯甲苯为原料,在溴化铁等复配催化剂作用下溴化生成2-氯-5-溴三氯甲苯,水解后提纯得到产物。