西他沙星是喹诺酮类广谱抗菌药，用于治疗严重难治性感染性疾病（如尿路感染、呼吸道感染、皮肤软组织感染等），可增强现有抗真菌药物活性，无中枢神经系统不良反应。
医药
路线1：(1R,2S)-(-)-cis-1-叔丁氧羰基氨基-2-氟环丙烷的制备
- 步骤1：N-[1-(R)-苯基乙基]-1,2-cis-2-氟代环丙烷羧酰胺制备：THF中加入cis-2-氟代环丙羧酸、N,N'-羰酰二咪唑，室温搅拌1h后加(R)-(+)-α-甲基苄胺，继续搅拌2h，减压蒸除溶剂，氯仿提取，洗涤干燥后硅胶柱纯化（洗脱剂：乙酸乙酯/THF=9:1），重结晶得精制固体。
- 步骤2：(+)-cis-2-氟代环丙羧酸制备：浓盐酸中加入上述羧酰胺，100-110℃搅拌5h，调pH后氯仿提取，干燥蒸除溶剂得产物。
- 步骤3：(1R,2S)-(-)-cis-1-叔丁氧羰基氨基-2-氟环丙烷制备：叔丁醇中加入羧酸、二苯基磷酰叠氮化物、三乙胺，回流4.5h，蒸除溶剂后氯仿提取，洗涤干燥，硅胶柱纯化（洗脱剂：氯仿）得产物。
路线2：(S)-(-)-7-叔丁氧羰基氨基-5-氮杂螺[2,4]庚烷的制备
- 步骤1：5-[1-(1R)-苯基乙基]-4,7-二氧代-5-氮杂螺{2,4]庚烷制备：乙酰乙酸乙酯、1,2-二溴乙烷、碳酸钾、DMF中搅拌反应2天，过滤蒸除溶剂，氯仿提取干燥后减压蒸馏得产物。
- 步骤2：5-[(1R)-苯基乙基]-7-肟基-4-氧代-5-氮杂螺[2,4]庚烷制备：上述产物、盐酸羟胺、三乙胺、乙醇中搅拌反应2h，蒸除溶剂得晶体。
- 步骤3：7-氨基-4-氧代-5-[(1R)-苯乙基]-5-氮杂螺[2,4]庚烷制备：甲醇中加入肟基产物和雷内镍催化剂，通氢搅拌12h，过滤蒸除溶剂，硅胶柱纯化（洗脱剂：5%甲醇/氯仿）得产物。
- 步骤4：7-氨基-5-[(1R)-苯乙基]-5-氮杂螺[2,4]庚烷制备：无水THF中加入上述氨基产物和氢化锂铝，回流17h，后处理得产物。
- 步骤5：7-(叔丁氧羰基氨基)-5-[(1R)-苯乙基]-5-氮杂螺[2,4]庚烷制备：无水THF中加入上述氨基产物和Boc-ON，室温搅拌4h，后处理氯仿提取，硅胶柱纯化（洗脱剂：氯仿/甲醇=20:1→10:1）得产物。
