122536-77-0 (R)-3-叔丁氧羰基氨基吡咯烷

运输信息：常温运输。危险描述：危险品运输编号UN3259，危险等级8，包装类别III，WGK Germany:3，F:10-23，海关编码29339900，存储类别11 - 可燃固体，危险性类别眼部刺激类别2、经皮刺激类别2、特异性靶器官毒性-一次接触类别3。

化学合成。- 化学性质：(R)-3-叔丁氧羰基氨基吡咯烷在常温常压下外观为白色或奶油色固体粉末，在常见的有机溶剂中溶解性较好。在合成转化上，其分子中的未被保护的氮原子可以继续进行转化，例如可以和碘甲烷发生亲核取代反应。- (R)-3-叔丁氧羰基氨基吡咯烷是一个手性有机合成子，可以用作分子骨架参与生物活性分子和药物分子的修饰。它是药物分子DNA回旋酶抑制剂的N-苄基-3-磺酰胺吡咯烷的合成中间体。

化学合成

合成路线 1（1. 合成：122536-77-0）

产率：未提供 合成条件：未提供 实验步骤：未提供 参考文献：

• [1] Journal of Medicinal Chemistry, 1992, vol. 35, # 10, p. 1764 - 1773

合成路线 2（2. 合成：122536-77-0）

产率：未提供 合成条件：未提供 实验步骤：未提供 参考文献：

• [1] Journal of Medicinal Chemistry, 2002, vol. 45, # 3, p. 721 - 739

合成路线 3（3. 合成：122536-77-0）

产率：未提供 合成条件：未提供 实验步骤：向Boc 酐（2.72克，12.48毫摩尔）在20毫升THF中的溶液中，加入三乙胺（1.898毫升，13.62毫摩尔）和苄基保护的(R)-3-氨基吡咯烷（1.96毫升，11.35毫摩尔）。反应混合物在氩气下搅拌2小时。在真空中除去四氢呋喃。得到的油 溶解在20mL EtOAc中，用15mL 1M NaOH洗涤。有机层 用3 x 15 mL的H2O洗涤。收集有机层，用MgSO4干燥。并在真空中浓缩。粗制的产品通过闪蒸色谱法提纯 (33:66至50:50 EtOAc/hexanes），得到3.047克中间体产品（97%）。向第一步的产物在20mL乙醇中的溶液中加入10% Pd/C（0.310g）。反应混合物在H2氛围下搅拌，在室温下搅拌反应混合物过夜。混合物通过用EtOAc过滤，并在真空中浓缩，得到2.013克产品（98%）。图(R)-3-叔丁氧羰基氨基吡咯烷的合成路线