79349-82-9 7-氨基-3-乙烯基-3-头孢环-4-羧酸

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品。

用作药物头孢克肟、头孢地尼中间体，是口服半合成头孢类抗生素的关键中间体。

医药

合成路线 1（1. 合成：79349-82-9）

产率：93.8% 合成条件：With acetic acid In phenol at 35℃; for 6 h; 实验步骤：将GVNA25.5g（0.05mol）放入装有温度计并机械搅拌的1,000mL三颈烧瓶中，加入300g苯酚，加入2.8g乙酸并在35℃下保温。反应完成6次后数小时后，将反应混合物逐渐倒入小苏打（碳酸氢钠），纯净水和乙酸丁酯（5g纯净水，200ml纯净水和200ml乙酸丁酯）的混合溶液中。水层萃取两次用50mL乙酸丁酯再次收集水层。将水层放入500ml反应烧瓶中，将反应混合物倒入反应容器中。将反应混合物在室温下搅拌2小时。加入4g固定化酰基转移酶PGA-450后，滴加15％碳酸钠水溶液，控制pH值8.0-8.2。 HPLC测定GVNA <0.5％。通过过滤回收酶。收集滤液并用10％调节至pH3.4。将滤饼用50ml丙酮冲洗并干燥，得到10.7g AVNA（AVNA产率93.8％，以GVNA计算）。 参考文献：

• [1] Patent: CN104045655, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0061 [2] Organic Process Research and Development, 2009, vol. 13, # 5, p. 924 - 927 [3] Patent: CN103923104, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0032-0034

合成路线 2（2. 合成：79349-82-9）

产率：82% 合成条件：With SO 4 2- /SnO 2 -ZnO 4 In acetonitrile at 50℃; for 1 h; 实验步骤：在50ml三颈烧瓶中，7-苯基 - 乙酰氨基-3-乙烯基-4-氨基头孢菌素对甲氧基苄基酯46mg（0.1mmol），固体超强酸催化剂SO42- / SnO2-ZnO46mg，二氯己烷46mg，乙酸异戊酯46mg， 乙腈138mg，反应在50℃的温度下进行1小时，然后将反应溶液冷却至室温，向反应溶液中加入10mg活性炭脱色，过滤，浓缩滤液，得到18.5 mg浅黄色固体，收率82％。 参考文献：

• [1] Patent: CN105131015, 2017, B. Location in patent: Paragraph 0021-0022; 0025-0026; 0027-0028; 0029-0032

合成路线 3（3. 合成：79349-82-9）

产率：未提供 合成条件：未提供 实验步骤：未提供 参考文献：

• [1] Patent: CN104045655, 2016, B