59937-28-9 马洛替酯

RTECS号:OO0970000，海关编码:2934.99.4700，未提供明确危险性/防护要点

• 生物活性：马洛替酯（NKK105）是肝蛋白代谢改善剂。- 体外研究：在多层培养物中，0.1到100μM浓度范围内以浓度依赖方式增加胶原酶活性，增加MMP-1和MMP-3分泌，降低RLE单层细胞入侵C-SST-2细胞，抑制血清饥饿增加的RLE单层通透性，加强内皮细胞间接触防止肿瘤细胞侵入血管内皮抑制转移。- 体内研究：抑制大鼠肺转移，防止大鼠肝脏III型和IV型胶原合成血清标记物增加及胶原、层粘连蛋白和纤连蛋白积累，降低羟脯氨酸积累、肝脯氨酰4-羟化酶和肝脏及血清galactosylhydroxylysyl葡糖基转移酶活性，防止肝脏形态变化如局灶性坏死、脂肪浸润和炎症，恢复肝功能检查。- 化学性质：淡黄色结晶，熔点约60.5℃，溶于苯、环己烷、正己烷或乙醚，急性毒性LD50小鼠、大鼠（mg/kg）：11400，＞6000口服。- 肝脏蛋白代谢改善药，激活肝功能，抑制肝纤维化进展，适用于慢性肝炎、肝硬化代偿期及晚期血吸虫病引起的肝硬化低蛋白血症治疗，肝炎辅助用药用于代偿性肝硬化时肝功能改善。

医药

路线1：

• 步骤1：将1,3-二噻茂-2-硫酮-4,5-二羧酸（44.4g，0.2mol）溶于240ml硝基甲烷，加热至80℃，缓慢滴加100ml碘甲烷，加毕继续回流6h，反应结束后过滤收集结晶，用100ml乙醚洗涤，空气中干燥，得2-甲硫基-1,3-二噻茂铺碘化物（48.4g），收率87.0%，熔点114～116℃（分解）。
• 步骤2：将1.1g（0.03mol）69%氢化钠悬浮于30ml四氢呋喃，冰浴冷却下缓慢滴加5.6g（0.03mol）丙二酸二异丙酯，无氢气逸出后加入8.2g（0.03mol）上述碘化物，回流1h，反应液倾入大量冰水中，过滤收集结晶，干燥后用正己烷重结晶，得马洛替酯（6.7g），收率77.5%，熔点59～60℃。 路线2：
• 步骤：丙二酸二异丙酯和二硫化碳在二甲亚砜中、氢氧化钾存在下反应；得到的产物与1,1,1-三氯乙烷在氢氧化钾作用下反应，得到马洛替酯。