N-苄氧羰基-3-氨基丙醛主要用于医药领域,作为中间体参与相关药物分子的合成(具体用途需结合下游反应)。
医药
路线1:以3-(苄氧羰基氨基)-1-丙醇为原料合成
- 步骤: 将PCC(8.75g,40.6mmol,1.7当量)和Celite®(9g)在二氯甲烷(50mL)中搅拌5分钟,加入溶解于二氯甲烷(30mL)中的3-(苄氧羰基氨基)-1-丙醇(5.0g,24mmol);反应4小时后,用乙醚(100mL)稀释,通过硅胶垫和Celite®过滤;残留固体用二氯甲烷(25mL)悬浮,乙醚(50mL)沉淀,重复过滤三次;减压蒸发滤液得黄色油状物,柱层析(40%乙酸乙酯-石油醚)纯化得目标产物。
- 条件: 二氯甲烷溶剂,PCC氧化剂,Celite®助滤,4小时反应,柱层析纯化。
- 收率: 60%(3.0g,14.5mmol)。
- 表征数据: Rf 0.4(50%乙酸乙酯-石油醚,PMA);1H NMR δ: 2.75 (2H, t, J=5.7Hz), 3.49 (2H, q, J=6.0Hz), 5.09 (2H, s), 5.15 (1H, br s), 7.30-7.39 (5H, m), 9.81 (1H, s);13C NMR δ: 34.6, 44.2, 66.9, 128.2, 128.3, 128.7, 136.5, 165.4, 201.3;IR νmax: 3445, 1704, 1645 cm-1。
- 参考文献: 涉及Tetrahedron Letters, European Journal of Organic Chemistry等多篇文献及WO2017/84630等专利。